Лего головная боль. Сделано: Матовый Браун   (cc 2.0)

Не могли бы вы взять болеутоляющее средство, которое было разработано из человеческой слюны? Недавнее исследование предлагает вам в будущем.

Боль является важным ощущением. Сенсорные нервы с окончаниями в нашей коже, тканях и органах активируются теплом, холодом или давлением или химическими веществами, которые выделяются из клеток после повреждения ткани. Волокна этих нервов достигают центральной нервной системы, активируя нейроны в спинном мозге, которые, в свою очередь, соединяются и активируют нейроны в части мозга, известной как кора головного мозга. Кора дает вам сознательное восприятие боли - это «ой!» Система эволюционировала для быстрого реагирования. Вам понадобится доля секунды, чтобы вывести руку из горящего пламени.

Хотя боль необходима для выживания и хорошее здоровье, если у вас нет мазохистских тенденций, слишком много боли не очень хорошо. Особенно, если он сохраняется. Миллионы людей живут с хронической болью. И хроническая боль, будь то боль в спине, боль в суставах или невропатическая боль (невралгия) может сделать жизнь людей невыносимой.

Два века морфина

На протяжении всей человеческой истории мы искали вещества для тупой боли. Самые сильные болеутоляющие средства - это опиоиды. Морфин, полученный из опийного мака, является опиоидом, который веками известен алхимикам и медикам. Морфин был одним из первых лекарств и был доступен в чистой фармакологической форме с 1817.

Морфины и синтетические опиоиды, такие как кодеин и фентанил, связываются с опиоидными рецепторами, расположенными на нейронах позвоночника и ингибируют их активность. Это мешает им сигнализировать болевые ощущения в мозг. Некоторые из наших нервных клеток, расположенных в ключевых местах на пути, по которым проходят сигналы боли, выделяют опиоидные пептиды (фрагменты белков), такие как энкефалин. Эти энкефалины присоединяются к опиоидным рецепторам и подавляют сигналы боли в мозг. В 1970s мы обнаружили, что опиоиды, такие как морфин, кодеин или фентанил, действуют как имитирующие эти естественные опиоидные пептиды.

Так что же все это связано с слюной? Хорошо в 2006, пептид, названный opiorphin, был обнаружено в слюне человека исследователями из Institut Pasteur International в Париже, Франция.

Opiorphin напоминает энкефалин, но, вместо того, чтобы связывать с опиоидными рецепторами, чтобы ингибировать их активность, они предотвращают разрушение энкефалинов. Таким образом, количество энкефалина - естественного болеутоляющего средства организма - увеличивается и сигналы боли блокируются. Когда вы испытываете боль, энкефалины освобождаются, а опиорфин усиливает их действие.

Opiorphin должен работать только в тех местах, где энкефалин активно освобождается и не влияет на другие нейронные системы. Таким образом, в отличие от обычных опиоидов, он будет иметь локализованный эффект. Теоретически это будет иметь тот же эффект от боли, но без более широких нежелательных побочных эффектов, таких как зависимость, толерантность при длительном применении и подавленное дыхание.

Офиорфин с настройкой

Одна из проблем заключается в том, что опиорфин будет разрушен в пищеварительной системе или в кровотоке, поэтому не сможет попасть на определенные участки тела, чтобы блокировать боль. Поэтому исследователи из Institut Pasteur работали с компанией Stragen, чтобы создать модифицированную версию opiorphin под названием STR-324, предназначенную для повышения ее стабильности. STR-324 следует принимать перорально или внутривенно, хотя до настоящего времени тестируется только инъекционная форма.

Команда последнее исследование глядя на послеоперационную боль, показало, что STR-324 при инъекции эффективен при блокировании боли у крыс. Реакция хорошо сравнивается с морфином с более низким болеутоляющим эффектом, чем морфин.

Позже в этом году компания, разрабатывающая STR-324, впервые проверит препарат на людях. текущие доказательства предполагает, что STR-324 будет хорошо работать для некоторых типов боли при инъекции.

У ученых будет сложнее показать, что устная форма препарата также эффективна.

Было объявлено, что в 2019 начнется клиническое исследование невропатической боли (боли, вызванной проблемами с самими нервами, а не через повреждение тканей). Нейропатическая боль распространена у людей с плохо контролируемым диабетом и может возникать после некоторых вирусных инфекций. Нейропатическая боль и другие синдромы хронической боли, как правило, трудно поддаются лечению и часто резистентны к обычным опиоидным лекарственным средствам. Если STR-324 более эффективен для невропатической боли, чем другие опиоиды, это станет значительным новым болеутоляющим средством. Это большой, если. Исследователи пока не моделировали этот тип боли в своих экспериментах.

Основным преимуществом STR-324 по сравнению с обычными опиоидами является то, что прогнозируется, что он не вызывает угнетение дыхания, снижение скорости дыхания. Этот побочный эффект связан с со смертельным исходом с использованием опиоидов. Хотя в основном это непреднамеренная передозировка наркотиков людьми, страдающими от героиновой зависимости, опасения по поводу респираторной депрессии ограничивают медицинское использование опиоидов для лечения боли. Исследователи должны будут доказать преимущества STR-324 по сравнению с другими лекарствами. Уже существует рецептор-связывающий опиоид, бупренорфина, где угнетение дыхания является менее значительной клинической проблемой, чем для наркотиков, таких как морфин и фентанил.

Данные для STR-324 являются перспективными с выгодой, что он работает по-другому, чтобы теоретически обеспечить более целенаправленное воздействие на болевые системы, чем обычные опиоиды. Однако основные научные доказательства того, что он будет работать при хронической боли, являются легкими. Мир нуждается в новых болеутоляющих средствах, и, в конечном счете, только данные клинических испытаний показывают, что STR-324 дает новую надежду людям, страдающим хронической болью.

Об авторе

Маркус Рэттрей, руководитель фармацевтической школы, Университете Брэдфорда

Эта статья изначально была опубликована в Беседа, Прочтите оригинал статьи.

Книги по этой теме

at Внутренний рынок самовыражения и Amazon